Trombocytaggregationshämmare

Exempel på trombocytaggregationshämmare

Plavix ® – Klopidogrel
Trombyl ® – Acetylsalicylsyra

Farmakodynamik

Clopidogrel är ett förstadium till en trombocytaggregationshämmare. Det metaboliseras av CYP-450-enzymer i levern och den aktiva metaboliten som då bildas hämmar ADP-medierad aktivering av glykoprotein GPIIb/IIIa-komplex. Därigenom hämmas trombocytaggregationen. Trombocyterna hämmas irreversibelt och återhämtning av trombocytfunktionen nås när de bytts ut genom den normala omsättningen (en trombocyt har en livslängd på 7-10 dagar). Trombocytaggregation som inducerats av andra agonister än ADP hämmas också genom blockering av förstärkningen av trombocytaggregering av frisatt ADP.

Vanliga biverkningar vid behandling med clopidogrel

  • Blåmärken
  • Gastrointestinal blödning
  • Diarré
  • Buksmärta
  • Dyspepsi

Fass.se om ASA
“Acetylsalicylsyra har en hämmande effekt på trombocytaggregationen. Även om verkningsmekanismen ej är fullt utredd, synes effekten i huvudsak utövas genom acetylering och därmed irreversibel inaktivering av enzymet cyklooxygenas, som medverkar vid bildningen av tromboxan A2 i trombocyter och av prostacyklin i kärlendotel. Dessa är i stort sett antagonister med avseende på trombocytaggregation och kärlpåverkan. Effekten på trombocyterna är bestående, eftersom dessa saknar förmåga att nybilda cyklooxygenas. Effekten kvarstår därför hela trombocytens livscykel, vilken är 7-10 dagar. Den profylaktiska och terapeutiska användningen vid arteriell tromboembolism bygger på denna effekt. Acetylsalicylsyra hämmar den renala prostacyklinsyntesen. Hos patienter med normal njurfunktion är denna effekt utan väsentlig betydelse. Hos patienter med kronisk njurinsufficiens, hjärtinsufficiens eller leverinsufficiens samt tillstånd med minskad plasmavolym kan den hämmade prostacyklinsyntesen leda till akut njurinsufficiens, vätskeretention och hjärtsvikt.”